Simvastatin : Definisi, Komposisi, Farmakologi, Indikasi, Kontraindikasi, Efek Samping, Posologi, Peringatan & Perhatian dan Interaksi Obat

Penjelasan

Komposisi

Sediaan

tablet
o 10 mg
o 20 mg

Farmakologi

menurunkan kadar kolesterol (hipolipidemik)
hasil fermentasi aspergillus terreus

: secara in vivo simvastatin akan dihidrolisa menjadi metabolit aktif yang memiliki mekanisme kerja dengan cara menghambat kerja 3-hidroksi-3-metilglutaril koenzim A reduktase (HMG Co-A reduktase) dimana enzim ini mengkatalisa perubahan HMG Co-A menjadi asam mevalonat yang merupakan langkah awal dari sintesis kolesterol.

Indikasi

hiperkolesterolemia : menurunkan kadar kolesterol total dan LDL pada hiperkolesterolemia primer (tipe IIa dan IIb).
penyakit jantung koroner : mengurangi risiko infark miokardial non fatal

sebelum memulai terapi dengan simvastatin, singkirkan dahulu penyebab hiperkolesterolemia sekunder dan lakukan pengukuran profil kolesterol total, kolesterol HDL dan trigliserida.

Penyebab hiperkolesterolemia sekunder antara lain :

diabetes mellitus yang tidak terkontrol
hipotiroid
sindrom nefrotik
disproteinemia
penyakit hati obstruktif
terapi dengan obat lain
alkoholisme

Kontraindikasi

hipersensitif terhadap simvastatin
penyakit hati aktif atau peningkatan transaminase serum yang menetap dan tidak jelas penyebabnya
wanita hamil dan menyusui

Efek Samping

abdominal pain, konstipasi, flatulens, astenia, sakit kepala, miopati, rabdomiolisis, angioneurotic edema
neurologi : disfungsi saraf kranial tertentu, tremor, pusing, vertigo, hilang ingatan, parestesia, neuropati perifer, kelumpuhan saraf perifer
reaksi hipersensitif : anafilaksis angioedema, trombositopenia, leukopenia, anemia hemolitik
gastrointestinal : anoreksia, muntah
kulit : alopesia, pruritus
mempercepat katarak, oftalmoplegia

Posologi

lipid

: dosis awal 1 x 5-10 mg sehari pada malam hari; dosis awal hiperkolesterolemia ringan sampai sedang 1 x 5 mg sehari pada malam hari; interval pengaturan dosis dilakukan minimal dalam 4 minggu sampai dosis maksimal 1 x 40 mg sehari pada malam hari; pengukuran kadar lipid dibuat minimal dalam 4 minggu dan dosis disesuaikan dengan respon penderita.

Pasien harus melakukan diet pengurangan kolesterol sebelum dan selama pengobatan :

perlu pengurangan dosis bila kadar kolesterol LDL dibawah 75 mg/dl (1,94 mmol/L) atau kadar kolesterol total plasma dibawah 140 mg/dl (3,6 mmol/L)
tidak diperlukan penyesuaian dosis pada gangguan fungsi ginjal karena simvastatin tidak diekskresi melalui ginjal secara bermakna; namun hati-hati pada insufisiensi ginjal parah dimana dosis awal 1 x 5 mg sehari dan harus dipantau ketat

Peringatan & Perhatian

harus lakukan pemeriksaan kolesterol secara periodik selama terapi
harus lakukan pemeriksaan kadar transaminase pada pasien yang mengalami peningkatan kadar serum transaminase; segera hentikan pengobatan jika kadar transaminase mengalami peningkatan yang menetap hingga 3 kali batas normal atas
dianjurkan untuk melakukan tes fungsi hati sebelum pengobatan dimulai, 6 dan 12 minggu setelah pengobatan pertama lalu secara periodik (misalnya secara semianual)
hati-hati pada alkoholisme dan/atau riwayat penyakit hati
tes laboratorium : dianjurkan untuk melakukan tes laboratorium secara periodik setiap 3 bulan pada penggunaan jangka panjang untuk menentukan pengobatan selanjutnya.
harus hentikan sementara atau tidak lanjut pada miopati akut dan parah atau pada risiko gagal ginjal sekunder karena rabdomiolisis atau terjadi kenaikan creatinin phosphokinase (CPK)
segera beritahu dokter bila terjadi nyeri otot yang tidak jelas, otot terasa lemas dan lemah
tidak efektif pada homozygous familial hiperkolesterolemia
belum pasti keamanan dan efektivitas pada anak-anak dan remaja

Interaksi Obat

immunosupresan, itrakonazol, gemfibrozil, niasin dan eritromisin : dapat meningkatkan gangguan otot skelet (rabdomiolisis dan miopati)
antikoagulan kumarin : dapat memperpanjang waktu protrombin
antipirin, propanolol, digoksin