Google  Yahoo  MSN

Home Klinik Kedokteran

Amlodipine

Edisi 0.1
Oleh : dr. Asep Subarkah


Pengertian

Amlodipine adalah antihipertensi.
Sinonim : amlodipin, amlodipine besylate

Gambar Amlodipine

Amlodipine (orandaya.care)



Penjelasan

?

Komposisi

Sediaan


  • tablet
    o 5 mg
    o 10 mg

Biokimia

  • rumus kimia : rumus molekul C20H25ClN2O5.C6H6O3S
  • berat molekul : 567,1 g/mol
  • nama kimia : 3-ethyl-5-methyl(+)-2-{(2-aminoethoxy)methyl}-4-(2-chlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-3,5-pyridinecarboxylate, monobenzenesulphonate

Farmakologi

Farmakodinamik


Amlodipin mengurangi beban iskemik total dengan mekanisme :
  • menyebabkan dilatasi resistensi perifer (afterload) yang melawan kerja jantung sehingga akan menurunkan kerja dan kebutuhan oksigen otot jantung saat frekuensi nadi stabil
  • kemungkinan dapat menyebabkan dilatasi arteri-arteri dan arteriol-arteriol koronaria baik pada daerah iskemi maupun daerah yang normal sehingga menambah penghantaran oksigen ke otot jantung pada spasme arteri koronaria (angina pektoris varian)

Farmakokinetik


  • absorpsi : diserap baik pada pemberian oral dengan konsentrasi tertinggi dalam darah tercapai setelah 6-12 jam; tidak dipengaruhi konsumsi makanan; bioavailabilitas 60-65%; kadar taraf mantap plasma dicapai setelah pemberian selama 7-8 hari
  • distribusi : sekitar 97,5% terikat pada protein plasma; volume distribusi ± 21 L/kg
  • metabolisme : sebagian besar dimetabolisme di hati menjadi metabolit tidak aktif
  • ekskresi : mempunyai waktu paruh akhir eliminasi plasma yang panjang sekitar 35-50 jam; sebagian besar diekskresi melalui urine dimana kurang dari 10% dari dosis diekskresi dalam bentuk tidak berubah

Indikasi

Kontraindikasi

  • sensitif terhadap amlodipin

Efek Samping

  • paling sering edema perifer (bengkak pada pergelangan kaki dan kaki); dosis 2,5-10 mg sehari (1,8-10,8%); prevalensi pada wanita lebih tinggi daripada pria.
  • agak sering : pusing (dosis 2,5-10 mg; 1,1-3,4%), palpitasi (dosis 2,5-10 mg; 0,7-4,5%); prevalensi pada wanita lebih tinggi daripada pria
  • jarang : angina pektoris, bradikardi, hipotensi, jaundice, hipotensi ortostatik
  • hanya bila penggunaan diteruskan atau keadaan berat : nyeri abdominal, flushing (dosis 2,5-10 mg sehari; 0,7-2,6%)

Posologi

Hipertensi


  • dosis perorangan 1 x 5 mg sehari
  • dosis maksimum 1 x 10 mg sehari
  • penderita yang kecil, lemah, usia lanjut atau gangguan fungsi hati dapat dimulai 1 x 2,5 mg sehari
  • amlodipin dengan antihipertensi lainnya dimulai 1 x 2,5 mg sehari

Angina Pektoris Stabil Kronis & Angina Pektoris Vasospastik


  • 1 x 5-10 mg sehari
  • usia lanjut dan gangguan fungsi hati : dosis rendah
  • sebagian besar pasien memerlukan 10 mg untuk mendapatkan efek yang adekuat

Peringatan & Perhatian

gangguan fungsi hatiGambar Hati : amlodipine dimetabolisme secara luas oleh hati dan waktu paruh eliminasi plasma (t½) pada penderita dengan gangguan fungsi hati adalah 56 jam; perhatian harus diberikan saat pemberian amlodipin pada pasien dengan gangguan hati yang berat.
gangguan ginjal (penyakit ginjal)Gambar Penyakit Ginjal : amlodipine dimetabolisme secara luas menjadi metabolit tidak aktif yang 10% diekskresi dalam bentuk tidak berubah di urin; perubahan konsentrasi plasma amlodipin tidak berhubungan dengan derajat gangguan ginjal; amlodipin dengan dosis normal dapat digunakan pada penderita gangguan ginjal.
  • gagal jantung kongestif : harus digunakan hati-hati karena adanya sedikit risiko efek inotropik negatif
  • amlodipin bukan beta bloker sehingga tidak perlu memberikan perlindungan melawan bahaya ketergantungan beta bloker; ketergantungan dicegah dengan menurunkan dosis beta bloker secara bertahap
  • kehamilan & menyusui : keamanannya belum dipastikan
  • anak-anak : keamanan & efektivitasnya belum dipastikan
  • usia lanjut : waktu paruh dapat bertambah pada usia lanjut dimana penderita dapat lebih sensitif pada efek hipotensi sehingga dapat dianjurkan dosis initial yang lebih rendah
  • fertilitas : tidak terdapat gangguan fertilitas (kesuburan) yang ditemukan pada tikus pengerat pada dosis 8 kali dosis maksimum yang direkomendasikan pada manusia sebelumnya

Interaksi Obat

anestesiGambar Anestesi : anestesi, hidrokarbon inhalasi dapat menambah efek hipotensi; disarankan berhati-hati selama penggunaan meskipun agen penghambat kanal kalsium dapat digunakan untuk mencegah takikardi supraventrikular, hipertensi atau spasme koroner selama operasi.
  • obat antiinflamasi non steroid (NSAID) khususnya indonetacin : dapat mengurangi efek antihipertensi amlodipin dengan cara menghambat pembentukan prostaglandin di ginjal dan/atau menyebabkan retensi cairan dan natrium
  • obat penghambat beta-adrenergik : disarankan hati-hati bersama pemberian nifedipine; dapat menyebabkan hipotensi yang berlebihan dan jarang menyebabkan gagal jantung kongestif
  • estrogen : retensi cairan karena perangsangan estrogen cenderung meningkatkan tekanan darah sehingga harus dimonitor dengan hati-hati untuk memastikan tercapainya efek yang diinginkan.
  • obat yang sangat terikat protein seperti antikonvulsan (hydantoin), antikoagulan (coumarin dan derivat andandion), antiinflamasi (nonsteroid), quinine, salicylates, sulfinpyrazone : dapat terjadi perubahan konsentrasi obat-obat bebas yang tidak terikat protein dalam serum
  • obat antihipertensi lainnya termasuk diuretik : perlu penyesuaian dosis
  • kombinasi amlodipine dengan litium disarankan hati-hati karena kemungkinan besar dapat menyebabkan neurotoksisitas dalam bentuk mual, muntah, diare, ataksia, tremor, tinnitus.
  • simpatomimetik : dapat menurunkan efek antihipertensi amlodipin sehingga pasien harus dimonitor dengan hati-hati untuk memastikan tercapainya efek yang diinginkan
  • digoxin, phenytoin, warfarin, indometacin : tidak memiliki efek terhadap ikatan protein
  • digoksin : tidak mengubah kadar digoxin serum atau klirens ginjal
  • simetidin : tidak meningkatkan farmakokinetik amlodipin
  • warfarin : tidak mengubah waktu respon protrombin warfarin

Overdosis

hipotensiGambar Hipotensi : hipotensi karena overdosis amlodipin yang jelas terlihat secara klinik memerlukan resusitasi kardiovaskular aktif termasuk pengawasan fungsi jantung dan pernapasan yang lebih sering, elevasi tungkai dan pengawasan terhadap volume cairan yang bersirkulasi serta produksi urin.
  • percobaan dengan overdosis yang disengaja dibatasi pada manusia
  • bilas lambung dapat bermanfaat pada beberapa kasus
  • overdosis dapat menyebabkan vasodilatasi perifer yang berlebihan dan mungkin terjadi hipotensi sistemik yang berkepanjangan
  • zat vasokonstriktor dapat memperbaiki tonus pembuluh darah dan tekanan darah dengan syarat tidak ada kontraindikasi
  • kalsium glukonat intravena dapat membalikkan efek yang ditimbulkan oleh penyekat kanal kalsium
  • dialisis tidak memberikan perbaikan karena sebagian besar amlodipin terikat protein

Referensi

  1. Daftar Obat Esensial Nasional (DOEN) 2013. Kementerian Kesehatan Republik Indonesia. 2013.

ARTIKEL TERBARU



ARTIKEL FAVORIT



SPONSOR



A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z

Update 16/10/21