Google  Yahoo  MSN

Home Klinik Kedokteran

Ergotamin Kafein

Edisi 0.6
Oleh : dr. Asep Subarkah


Pengertian

Ergotamin kafein adalah analgesik spesifik untuk serangan akut migren berupa kombinasi antara ergotamin dan kafein.
Sinonim : ergotamine caffeine

Gambar Ergotamin Kafein

Ergotamin Kafein (tablet-ile-telefon-gorusmesi.onrender.com)



Penjelasan

Ergotamin kafein untuk serangan akut migren dan migren varian yang tidak responsif terhadap analgesik.

Komposisi

Sediaan kombinasi :
  • ergotamin tartrat
    o tablet 1 mg
  • kafein
    o tablet 50 mg
    o tablet 100 mg

Biokimia

  • nama kimia ergotamin : (5'S)-12'hydroxy2'methyl-5'benzylergotamane-3',6'18-trione tatrat
  • struktur kimia ergotamin : (C33H25N5O5)2.C4H6O6
  • pH 0.25% suspensi dalam air : 4.0-5.5

Farmakologi

Sifat fisikokimia ergotamin :
  • sedikit higroskopis
  • kristal tidak berwarna atau hampir berwarna putih
  • senyawa mungkin mengandung 2 molekul metanol kristalisasi
  • sedikit larut dalam alkohol
  • larutan dalam air berubah menjadi keruh jika terhidrolisis namun dapat dicegah dengan penambahan asam tartrat
Farmakologi :
  • alkaloid ergot mempunyai rantai samping polipeptida
  • pemberian alkaloid ergot peptida pada jangka lama dapat menimbulkan gangguan vaskuler dan gangren ekstremitas
  • efek alkaloid ergot berdasarkan kerjanya pada SSP dan perangsangan langsung otot polos pada berbagai organ
  • ergotamin sebagai obat penghambat adrenergik alfa mempunyai efek perangsangan langsung terhadap otot polos pembuluh darah perifer dan kepala serta mendepresi pusat vasomotor sentral
  • ergotamin memiliki efek vasokonstriksi pada arteri karotis eksterna yang terdilatasi dan menghambat neuron serotonik sentral yang memperantarakan transmisi nyeri
  • ergotamin bersifat antagonis terhadap serotonin
  • absorbsi ergotamin per oral tidak baik tetapi akan meningkat bila dikombinasikan dengan kafein
  • kafein meningkatkan absorpsi dan efektivitas ergotamin pada penderita migren
  • kafein sebagai vasokonstriktor pembuluh darah di kepala yang ditambahkan untuk lebih meningkatkan efek vasokonstriktor tanpa perlu meningkatkan dosis ergotamin
  • biotransformasi terjadi dalam hati
  • ekskresi melalui urin

Indikasi

  • migren sedang sampai berat dimana analgesik non spesifik kurang berhasil atau memberi efek samping
  • serangan akut migren dan migren varian yang tidak responsif terhadap analgesik

Posologi

Dewasa :
  • dosis awal serangan 2 tablet (2 mg)
  • dosis tambahan 1 tablet (1 mg) setiap 30 menit bila perlu
  • dosis maksimal 6 tablet (6 mg) setiap serangan atau 10 tablet (10 mg) setiap minggu
Anak-anak diatas 12 tahun :
  • dosis awal serangan 1/2 tablet (0,5 mg)
  • dosis tambahan 1/2 tablet (0,5 mg) setiap 30 menit bila perlu
  • dosis maksimal 3 tablet (3 mg)

Perhatian & Peringatan

  • sebaiknya dikunyah sebelum ditelan agar lebih mudah diabsorbsi atau letakkan dibawah lidah (sublingual)
  • tidak boleh minum obat lebih dari dosis anjuran karena dapat menyebabkan penurunan aliran darah perifer ke tungkai bawah
  • risiko ketergantungan fisik terhadap ergotamin pada dosis lebih dari 10 mg
  • tidak boleh minum obat melebihi 2 minggu berturut-turut
  • hentikan pengobatan dan konsultasikan kepada dokter jika timbul parestesia atau nyeri otot pada lengan atau tungkai, lemah pada tungkai, nyeri dada atau jantung berdebar, bengkak atau gatal
  • belum bisa dipastikan keamanan efektivitas pemakaian pada anak dibawah 12 tahun
  • bukan untuk pencegahan (profilaksis) migren karena tidak bermanfaat
  • simpan di tempat yang sejuk, wadah kedap udara dan terhindar dari sinar.

Efek Samping

  • lemah
  • dizziness
  • mual
  • muntah
  • kadang-kadang sakit kepala bertambah
  • diare (diare akut)
  • kulit dingin
  • pruritus
  • gangguan lambung
  • gangguan gangren
  • tidak ada impuls jantung
  • nyeri dada seperti nyeri angina pektoris
  • nyeri abdomen
  • fibrosis katup jantung
  • takikardi sinus melintas dan bradikardi
  • tekanan prekordial
  • hipotensi atau hipertensi
  • nadi cepat dan lemah
  • mialgia
  • fibrosis pleuropulmonal
  • sianosis
  • perubahan ECG
  • nyeri
  • gangren
  • gatal
  • vertigo
  • miosis
  • pusing
  • bingung
  • hemiplagia
  • polidipsia
  • gelisah
  • rasa dingin yang berlebihan
  • kejang
  • koma
  • dosis tinggi berulang dapat menyebabkan ergotisme dengan gangren dan kebingungan
  • dosis berlebihan dapat menimbulkan fibrosis peritoneal, denyut jantung dan pleural
  • penggunaan supositoria jangka panjang dapat menyebabkan ulserasi dan fistula recyovaginal
Efek samping berat :
  • ergotamin memiliki efek samping lebih besar daripada golongan triptan (sumatriptan)
  • hati-hati pemberian pada pasien jantung iskemik (iskemia miokard) atau pernah menderita angina pektoris, malnutrisi, hipersensitif terhadap ergotamin atau kafein dan ulkus peptikum.

Kontraindikasi

  • hipersensitif terhadap ergotamin dan komponen lain dalam sediaan
  • wanita hamil dan menyusui (ergotamin didistribusikan ke dalam air susu ibu)
  • hati-hati pada pasien diatas 40 tahun
  • sepsis berat
  • penyakit serebrovaskuler
  • penyakit kardiovaskuler
  • penyakit vaskular (pembuluh darah) perifer
  • penyakit jantung koroner
  • penyakit raynaud
  • penyakit vaskuler obliteratif : tromboangitis obliterans
  • tromboflebitis
  • arteriosklerosis
  • hipertensi berat atau tidak cukup terkontrol
  • sindrom raynaud
  • hipertiroid
  • porfiria
  • penyakit hati : gagal hati
  • penyakit ginjal : gagal ginjal

Interaksi Obat

  • absorpsi ergotamin oral tidak baik namun kombinasi bersama kafein akan meningkatkan absorpsi ergotamin
  • epinefrin akan meningkatkan efek vasokonstriksi dari ergotamin
  • meningkatkan efek ergotamin : inhibitor CYP3A4 (termasuk inhibitor protease, antifungi golongan azol dan beberapa antibiotik makrolida), klaritromisin, diklofenak, doksisiklin, eritromisin, imatinib, isoniazid, nefazodon, nicardipin, propofol, inhibitor protease, kuinidin, verapamil
  • menurunkan efek ergotamin : antipsikotis, metoklopramid
  • ergotamin akan menurunkan efek antiangina nitrat

Interaksi Makanan

Hindari :
  • kopi (kafein akan meningkatkan absorpsi ergotamin pada saluran cerna)
  • teh
  • cola
  • jus anggur akan meningkatkan level darah ergotamin sehingga akan meningkatkan toksisitas ergotamin

Referensi

  1. Anonim. 2002. Buku Saku Obat Generik. Fakultas Kedokteran Unhas Makassar. Hal. 65-66.
  2. Anonim. Obat Migrain. dokterharry.com. 2014.
  3. Anonim. Ergotamin. ilmu-kefarmasian.blogspot.nl
  4. Teuku Akmal Kausar. Migren. duniakedokteranakmal.blogspot.co.id. 2011.
  5. Anonim. Ergotamin Tartrat. pom.go.id
  6. Daftar Obat Esensial Nasional (DOEN) 2013. Kementerian Kesehatan Republik Indonesia. 2013.

ARTIKEL TERBARU



ARTIKEL FAVORIT



SPONSOR



A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z

Update 16/09/21